従来の治療体系を大きく変えるような画期的な17の医薬品について，構造活性相関，有機合成経路といった化学的な側面だけでなく，薬理，代謝，疾患領域や重要な特性，薬物動態など，関連する最先端の科学について解説．また，創薬合成ルートに対して，プロセス合成ルートの長所と短所も専門家が分析し，ここ最近の医薬品発見から世に出るまでのプロセスをわかりやすく紹介している．
Part1　感染症治療薬（1.エンテカビル／2.テラプレビルおよびボセプレビル／3.ダクラタスビル／4.ソホスブビル／5.ベダキリン）
Part2　抗がん剤（6.エンザルタミド／7.クリゾチニブ／8.イブルチニブ／9.パルボシクリブ）
Part3　心血管疾患治療薬（10.チカグレロルおよびダビガトラン　エテキシレート）
Part4　中枢神経系医薬品（11.スボレキサント／12.ロルカセリン／13.フィンゴリモド／14.ペラムパネル） Part5　抗炎症性医薬品（15.トファシチニブ） Part6　いずれにも属さない創薬（16.イバカフトル／17.フェブキソスタット）